Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.
- Предназначение
- Показания
- I поколение — некардиоселективные
- С внутренней симпатомиметической активностью
- Без внутренней симпатомиметической активности
- II поколение — кардиоселективные
- С внутренней симпатомиметической активностью
- Без внутренней симпатомиметической активности
- III поколение — с вазодилатирующими свойствами
- Некардиоселективные
- Кардиоселективные
- По продолжительности действия
- Длительного действия
- Некардиоселективные
- Кардиоселективные
- Сверхкороткого действия
- Противопоказания
- Побочные эффекты
Предназначение
Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.
Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.
Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:
- блокада бета-1-рецепторов;
- угнетение центральной нервной системы;
- снижение симпатического тонуса;
- уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
- уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
- снижение сердечного выброса.
Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.
Показания
Список показаний бета-блокаторов включает в себя:
- инфаркт и постинфарктное состояние;
- стенокардия;
- сердечная недостаточность;
- высокое кровяное давление;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- проблемы с сердечным ритмом;
- эссенциальный тремор;
- синдром Марфана;
- мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.
Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.
I поколение — некардиоселективные
Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).
С внутренней симпатомиметической активностью
Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.
К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:
- Алпренолол (Аптин);
- Буциндолол;
- Лабеталол;
- Окспренолол (Тразикор);
- Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
- Дилевалол;
- Пиндолол (Вискен);
- Бопиндолол (Сандонорм);
- Картеолол.
Без внутренней симпатомиметической активности
- Надолол (Коргард);
- Тимолол (Блокарден);
- Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
- Соталол (Сотагексал, Тензол);
- Флестролол;
- Непрадилол.
II поколение — кардиоселективные
Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.
С внутренней симпатомиметической активностью
- Талинолол (Корданум);
- Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
- Эпанолол (Вазакор);
- Целипролол.
Без внутренней симпатомиметической активности
- Атенолол (Бетакард, Тенормин);
- Эсмолол (Бревиброк);
- Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
- Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
- Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
- Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
- Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
- Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).
III поколение — с вазодилатирующими свойствами
Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.
Некардиоселективные
Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.
- Пиндолол;
- Нипрадилол;
- Медроксалол;
- Лабеталол;
- Дилевалол;
- Буциндолол;
- Амозулалол.
Кардиоселективные
Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:
- Карведилол;
- Целипролол;
- Небиволол.
По продолжительности действия
Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.
Длительного действия
Препараты длительного действия делятся на:
- Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
- Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).
- Гидрофильные — растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол).
- Амфифильные — имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).
Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.
Некардиоселективные
- Соталол;
- Пенбутолол;
- Надолол;
- Бопиндолол.
Кардиоселективные
- Эпанолол;
- Бисопролол;
- Бетаксолол;
- Атенолол.
Сверхкороткого действия
Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.
Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.
Противопоказания
Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:
- отеке легких;
- кардиогенном шоке;
- тяжелой форме сердечной недостаточности;
- брадикардии;
- хронической обструктивной болезни легких;
- бронхиальной астме;
- 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
- гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
- неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
- синдроме Рейно;
- атеросклерозе периферических артерий;
- проявлении аллергии на препарат;
- беременности, а также в детском возрасте.
Побочные эффекты
К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.
- Переутомление, нарушения сна, депрессия;
- Головная боль, головокружение;
- Ухудшение памяти;
- Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
- Выпадение волос;
- Стоматит;
- Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
- Ухудшение течения аллергических реакций;
- Нарушение ритма сердца — снижение частоты сердечных сокращений;
- Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
- Уменьшение уровня сахара в крови;
- Снижение уровня холестерина в крови;
- Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
- Возникновение сердечного приступа;
- Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
- Возникновение сексуальной дисфункции.